سوق الدواء
كل ما تريد معرفته عن سوق الدواء

سولباسيف – Sulbacef | مضاد حيوي من (سولباكتام، سيفوبيرازون)

يتسخدم دواء سولباسيف للحقن العضلي والوريدي Sulbacef في علاج الحالات التي تسببها الميكروبات الحساسة للمضاد الحيوي مثل؛ التهاب الجهاز التفسى، التهاب الجهاز البولى، ‏التهاب الغشاء البريتونى، التهاب المرارة، التهاب القنوات المرارية والالتهابات الاخرى في البطن، تسمم الدم، التهاب السحائى، التهاب الجلد والانسجة الرخوة، التهاب العظام والمفاصل.

المواد الفعالة في سولباسيف هي:

سلباكتام (صوديوم) / سيفوبيرازون (صوديوم).

التركيب:

تحتوى زجاجة الحقنة على 500 ملجم سلباكتام + 1000 ملجم سيفوبيرازون.

الوصف (الخصائص): يشتق سلباكنام صوديوم من نواة البنسللين القاعدي وهو كيميائياً عبارة عن بللورات بيضاء لصوديوم بنسللينات سلفون شديدة الذوبان في الماء.

سيفوبيرازون صوديوم هو مضاد حيوى واسع المدى للحقن فقط من مجموعة سيفالوسبورين.

سولباسيف الناتج عن اتحاد سلباكتام صوديوم و سيفوبيرازون صوديوم متوفرة في شكل مسحوق جاف تحضر بنسبة 1: 3 سلباكتام / سيفوبيرازون.

حركة الدواء:

الامتصاص: بعد تناول سولباسيف يصل السلبكتام إلى فترة عمر النصف خلال ساعة وأما السيفوبيرازون يصل عمر النصف إلى 1,7 ساعة وتركيز السيرم يزداد وينقص طردياً تبعاً للجرعة ويصل أعلى معدل للسلباكتام و سيفوبيرازون بعد حقن 3 جم من سولباسيف 5 – 15 دقيقة يتراوح بين 76,8 – 128,7 ميكروجرام للسلباكتام و 245,7 – 254,4 ميكروجرام للسيفوبيرازون.

الانتشار: ينتشر كلا من السلباكتام و السيفوبيرازون بشكل جيد في الأنسجة والسوائل بمت فيها العصارة الصفراوية والمثانة الصفراوية والجلد والزائدة الدودية وقناة فالوب والمبيض والرحم وغيرها.

الإخراج من الجسم: 85 % من السلباكتام و 25 % من السيفوبيرازون تخرج عن طريق الكلى ومعظم جرعة السيفوبيرازون المتبقية تخرج عن طريق العصارة الصفراء.

ميكانيكية عمل الدواء:

سيفوبيرازون (سيفالوسبورين الجيل الثالث) هو الجزء المضاد للبكتيريا في Sulbacef الذى يعمل ضد الميكروبات الحساسة له عن طريق منع تكون ميوكزببتيد الجدار الخلوى في مرحلة التكاثر النشط.

سلباكتام ليس له أى تأثير ضد البكتيريا ما عدا (نيسيرسى و اسينيتوباكتر) ومع ذلك فقد اثبتت دراسات الكيمياء الحيوية في البكتيريا إنه يمنع بطريقة غير مرتدة معظم انزيمات لاكتاميز التى تفرزها الميكروبات المقاومة للمضادات الحيوية من نوع بيتالاكتام.

وقد تأكدت قدرة سلباكتام على منع تأثر البنسللين والسيفوبيرازون بالميكروبات المقاومة وذلك في الدراسات التى اجريت على الميكروبات الكاملة باستخدام السلالات المقاومة والتى اظهرت أن سلباكتام له تأثير اقوى عندما يعطى مع البنيسللين والسلفالوسبورين.

كذلك لا يوجد أى دليل على حدوث أى تفاعل كيميائى بين سلباكتام و سيفوبيرازون عند اعطائهما معاً في شكل سولباسيف.

اتحاد سلباكتام و سيفوبيرازون له تأثير قوى ضد كل الميكروبات الحساسة لسيفوبيرازون ولكن بالإضافة لذلك فإن للمركب تأثير قوى (الحد الأدنى للتأثير المثبط يصل إلى أربعة أضعاف النسبة للمركب عن كل مكون بمفرده) وذلك في مختلف الميكروبات وأهمها الآتى:

  • هيموفيللس إنفلونزا.
  • أسنيتو باكتر كالكواسيكوس.
  • بروتيوس ميرابيلس.
  • سيتر وباكتر فرونداى.
  • فصائل بكترويدس.
  • انتيروباكتر إيروجين.
  • كليبمسيللا نيومونيا.
  • إنتيروباكتر كلواكى.
  • فصائل الميكروبات العنقودية.
  • إيشيريشيا كولاى.
  • مورجانيلا مورجانى.
  • سيتروباكتر دايفرساس.

سولباسيف فعّال في المعمل ضد مجموعة كبيرة من الميكروبات الهامة:

الميكروبات الموجبة لصبغة جرام:

الميكروب العنقودى – بما فيها السلالات التى تفرز أو لا تفرز خميرة بينيسيللانيز.

الميكروب العنقودى ايبيدرميدس.

الميكروب السبحى المسبب للألتهاب الرئوى (السابق تعريفها بـ ديبلوكوكاس الألتهاب الرئوى).

الميكروب السبحى الصديدى (مجموعة أ بيتا المحطمة لكريات الدم).

الميكروب السبحى اجالاكتيا (مجموعة ب بيتا المحطمة لكريات الدم).

فصائل عديدة من الميكروبات السبحية البرازية (انتيروكوكاس).

الميكروبات السالبة لصبغة جرام:

  • اشريشياكولاى.
  • فصائل شيتروباكتر.
  • بروتيوس ميرابليس.
  • فصائل كليبسيلا.
  • هيموفيلوس انفلونزا.
  • بروتيوس فلجاريس.
  • فصائل انتروباكتر.
  • مورجانيلا مورجانى (السابق تعريفها ببروتيوس مورجانى).
  • بروفيدنيشيا ريتجرى (السابق تعريفها ببروتيوس ريتجرى).
  • فصائل بروفيدنشيا.
  • فصائل سيراشيا (شاملة سيراشيا مارسيسلس).
  • سودوموناس ايروجينوزا، وبعض فصائل سودوموناس اخرى.
  • اسينتوباكتر كالكواستيكوس.
  • نايسيريا السيلان.
  • نايسيريا الالتهاب السحائى.
  • بوردينيللا برتاسيس.
  • نايسيريا انتروكولينكا.

الميكروبات اللاهوائية:

  • العصويات السالبة لصبغة جرام بما فيها باكترويدس فراجيلس وفصائل باكترويدس الأخرى وفصائل فيوزباكتروم.
  • المكورات الموجبة والسالبة لصبغة جرام بما فيها بيبتوكوكاس، بيبيتوستربتوكوكاس، وفصائل فيلونيللا.
  • العصويات الموجبة لصبغة جرام بما فيها كلوستريديام، وفصائل لاكتوباسيلس.

دواعي استعمال سولباسيف:

‏يستعمل سولباسيف في علاج الحالات الاتية عندما تسببها الميكروبات الحساسة للمضاد الحيوي:

  • التهاب الجهاز التفسى (العلوي و السفلي).
  • ‏ التهاب الجهاز البولى (العلوي و السفلي).
  • ‏التهاب الغشاء البريتونى، التهاب المرارة، التهاب القنوات المرارية والالتهابات الاخرى في البطن.

‏• تسمم الدم.

  • التهاب السحائى.
  • التهاب الجلد والانسجة الرخوة.
  • ‏ التهاب العظام والمفاصل.
  • التهاب قناة فالوب والأنسجة المبطنة للرحم، السيلان، والالتهابات الاخرى بالجهاز التناسلى.

الجرعة والاستعمال:

يتواجد سولباسف في زجاجات للحقن تركيز 1,5 جرام.

الجرعة الكلية (جرام )        الجرعة المكافئة من سلباكتام + سيفوبيرازون ( جرام )     الحجم الكلىالسائل المذيب ( مللى ) أعلى تركيز نهائى( ملليجرام / مللى )

1,5   0,5 + 1      4      125 + 250

يوصى بأن تكون الجرعة اليومية لسولباسيف في البالغين كالآتى:

1,5 – 3 جرام

يجب إعطاء الجرعة كل 12 ساعة بجرعات متساوية.

فى الالتهابات الشديدة والمقاومة للعلاج يمكن زيادة الجرعة اليومية من Sulbacef إلى 12 جرام عن طريق الحقن الوريدى مقسمة على جرعات متساوية وتعطى كل 12 ساعة.

يجب ضبط جرعات سولباسشف في مرضى القصور الشديد في وظائف الكلى (اخراج الكرياتنين أقل من 30 مللى / دقيقة) لتعويض نقص اخراج سلباكتام.

وعندما يكون اخراج الكرياتنين في المرضى بين 15 و 30 مللى / دقيقة يكون الحد الأقصى للجرعة هى 1 جم سلباكتام تعطى كل 12 ساعة (أقصى جرعة يومية 2 جرام سلباكتام).

بينما في المرضى ذوى اخراج الكرياتنين أقل من 14 مللى / دقيقة يجب أن يعطو 500 مللجم سلباكتام كل 12 ساعة كأقصى جرعة (أقصى جرعة يومية 1 جم سلباكتام).

فى الالتهابات الشديدة قد يكون من الضرورى اعطاء جرعات إضافية من سولباسيف.

يوصى بأن تكون جرعة سولباسيف اليومية في الأطفال كما يلى:

سولبا سيف مللجم / كجم      سلباكتام مللجم / كجم  سيفوبيرازون مللجم / كجم

30 – 60     10 – 20     20 -40

يجب أن تعطى الجرعة كل 6 إلى 12 ساعة وتقسم على جرعات متساوية.

فى الالتهابات الخطيرة والمقاومة للعلاج فإن هذه الجرعات يمكن زيتدتها إلى 240 مللجم / كحم يومياً (160 مللجم / كجم في اليوم سيفوبيرازون)

يجب أن تقسم الجرعة من 2 إلى 4 جرعات متساوية.

فى الاسبوع الأول من حياة حديثى الولادة يجب اعطائهم الدواء كل 12 ساعة.

الجرعة اليومية القصوى من سلباكتام في الأطفال يجب إلا تزيد عن 18 مللجم / كجم / يوم.

الحقن الوريدى: عند استعمال الحقن المتقطع بالتنقيط الوريدى، فإن كل حقنة سولباسيف يجب أن تذاب في كمية مناسبة من 5 % دكستروزفى الماء، 0,9 % كلوريد الصوديوم للحقن أو ماء معقم للحقن وبعد ذلك تخفف 20 ملل بنفس المحلول ثم تحقن على مدى 15 – 60 دقيقة.

بالنسبة للحقن الوريدى فإن كل حقنة يجب أن تذاب كما سبق وتعطى في مدة لاتقل عن ثلاث دقائق.

الحقن العضلي: عند تحضير سيفوبيرازون بتركيز 250 مللجم / مللى أو أكثر يجب أن يكون التخفيف على خطوتين فيستخدم اولاً ماء معقم يعقبة 2 % ليدوكايين لتصل 0,5 % تقريباً من محلول ليدوكايين.

الجمع في العلاج: يمكن علاج معظم الألتهابات جيداً باستخدام سولباسيف بمفرده لأنه واسع الطيف، ومع ذلك فأنخ من الممكن استخدام سولباسيف في نفس الوقت مع مضادات حيوية اخرى إذا كان ضرورياً، يجب مراقبة وظائف الكلى عند استعمال امينوجلايكوسايد (انظر الجرعة و الاستعمال).

نواهي استعمال Sulbacef سولباسيف:

لا يستعمل سلوباسيف في المرضى الذين يعانون من حساسية للبنسللين أو سيفالوسبورين.

التداخلات الدوائية:

يتعارض الكحول إذا تم تناوله عن طريق الفم حتى بعد الحقن وخلال خمسة أيام من الحقن ويظهر في صورة احمرار بالوجه وصداع وعرق وزيادة في عدد ضربات القلب.

يعطى تحليل البول نتيجة موجبة كاذبة لمستوى الجلوكوز مع محلول فهلينج ومحلول بنيديكيت.

لا يتم خلط المحاليل التى تحتوى على الدواء مع أى من مجموعة الامينوجلوكوسيد.

يجب عدم عمل إحلال للدواء بشكل مبدئى مع محلول رنجر لاكتات وكذلك اللدوكايين 2 %.

التحذيرات:

تم تسجيل بعض الحالات التى حدثت لها حساسية شديدة واحياناً شديدة الخطورة عند استعمتل مركبات بيتالاكتام، وتحدث هذه التفاعلات اكثر في الاشخاص المصابين بحساسية للعديد من البروتينات، ففى حالات حدوث الحساسية، يجب أن يوقف الدواء ويعطى العلاج المناسب لذلك الحالات.

إن حالات الحساسية الشديدة تستلزم العلاج الفورى بالادرينالين، اوكسجين، كورتيزون بالوريد، والعناية بالتنفس بما فيها استخدام انبوبة بالقصبة الهوائية إذا لزم الأمر لذلك.

الاحتياطات:

إنالاحتياطات الخاصة باستخدام سلباكتام وسيفوبيرازون هى نفسها الخاصة باستخدام المركب منهما كما يتضح اسفل:

يخرج سيفوبيرازون بنسبة كبيرة في العصير المرارى. بطول نصف العمر في مصل الدم ويزيد الاخراج عن طريق البول في مرضى الكبد أو انسداد القنوات المرارية.

يصل سيفوبيرازون إلى مستوى علاجى في العصير المرارى حتى في مرضى الخلل الشديد في وظائف الكبد، ويزيد نصف عمر المستحضر فقط إلى 2 إلى 4 مرات الطبيعى.

تعديل الجرعة يكون ضرورياً في حالات الصفراء الانسدادية الشديدة، خلل وظائف الكبد الشديد أو في حالات وجود خلل في وظائف الكلى بالإضافة لأى من الحاتين السابقتين.

يجب متابعة مستوى سيفوبيرازون في الدم وتعديل الجرعة حسب الحاجة في حالات وجود فشل كلوى وخلل في وظائف الكبد معاً، وفى تلك الحالات لا تزيد الجرعة اليومية عن 2 جرام بدون الحاجة للمتابعة الدقيقة.

يقصر نصف العمر في المصل اثناء غسيل الكلى الصناعية ولهذا يجب اعطاء جرعة بعد فترة الغسيل.

يحدث بعض التفاعلات عند شرب الكحول اثناء وحتى اليوم الخامس بعد حقن Sulbacef وذلك على شكل احمرار، عرق، صداع، ازدياد عدد ضربات القلب وهذا يحدث ايضاً مع مستحضرات سيفالوسبورين الأخرى.

يجب عدم شرب الكحول مع حقن سولباسيف، كما يجب تجنب اعطاء المحاليل التى تحتوى على مادة ايثانول في المرضى الذين يحتاجون إلى تغذية صناعية بالفم أو بالحقن.

الاستعمال اثناء الحمل: لم تبين نتائج الدرسات على الجهاز التناسلى للفئرات في جرعات تصل إلى عشرة مرات ضعف جعة الإنسان وجود تأثير في القدرة على الإنجاب كما لم تبين أثار ضارة.

لاتوجد درسات محكمة وكافية في الحمل في الإناث حيث أن الدرسات على الجهاز التناسلى في الحيوان لا يمكن مطابقتها دائماً بالإنسان.

الاستعمال في الأمهات المرضعات: يخرج سيفوبيرازون وسلباكتام بتركيز ضئيل في لبن الأمهات المرضعات.

يجب الحرص عند اعطاء يولباسيف للأمهات المرضعات بالرغم من إنه يخرج بدرجة ضئيلة في لبن الأمهات المرضعات.

الاستعمال في الأطفال: تم استخدام يولباسيف بفاعلية شديشة في الأطفال أقل من سنة ولم يتم دراسة الدواء على نطاق واسع بالنسبة للأطفال المبتسرين والأطفال حديثى الولادة.

الآثار الجانبية:

يتحمل المريض سولباسيف بصورة جيدة، واغلب الأثار الجانبية وهى فرط الحساسية والتهاب في مكان الحقن وقلة عدد خلايا النيتروفيل وارتفاع في انزيمات الكبد وحدوث إسهال وليونة في البراز تكون خفيفة أو متوسطة الشدة ومحتملة مع استمرار العلاج.

ارشادات للمريض: يجب الالتزام بالجرعة المقررة.

لا يجب التوقف عن استخدام الدواء إلا بأمر الطبيب المعالج.

فى حالة ظهور أى من الاعراض الجانبية المذكورة سابقاً الرجاء معاودة الطبيب المعالج.

إنتاج:

شركة العاشر من رمضات للصناعات الدوائية والمستحضرات التشخيصية (راميدا) / لصالح ادفوكيوربيو للإستيراد والتصدير والتوكيلات التجارية وتصنيع الأدوية البشرية.