مونتكال Montekal / مونتيلوكاست Montelukast
• إسم الشركة: الأوروبية المصرية للصناعات الدوائية.
• الإسم التجاري: مونتكال 10 أقراص + مونتكال 5 أقراص للمضغ.
• الإسم العلمي: مونتيلوكاست.
• بيان التركيب:
• مونتكال 10 أقراص: يحتوي كل قرص على:
– المادة الفعالة: مونتيلوكاست 10 مجم (يُكافىء 10.4 مجم مونتيلوكاست الصوديوم).
– مواد الصواغ: سيليلوز، لاكتوز أحادي المائية، هيدروكسي بروبيل ميثيل السيليلوز، كروسكرميللوز الصوديوم، ستيارات الماغنيسيوم.
– الكسوة غشائية وردية اللون (كحول بولي الفينيل، بولي إيثيلين جليكول، تالك، أكسيد الحديد الأصفر، أكسيد الحديد الأحمر، أكسيد الحديد الأسود).
• مونتكال 5 أقراص للمضغ: يحتوي كل قرص للمضغ على:
– المادة الفعالة: مونتيلوكاست 5 مجم (يُكافىء 5.2 مجم مونتيلوكاست الصوديوم).
– مواد الصواغ: سيليلوز، مانيتول، هيدروكسي بروبيل ميثيل السيليلوز، كروسكرميللوز الصوديوم، أسبارتام، كارموازين (لون أحمر)، نكهة كريز، ستيارات الماغنيسيوم.
• الشكل الصيدلي:
– مونتكال 10 أقراص: أقراص يتم تناولها عن طريق الفم.
– مونتكال 5 أقراص للمضغ: أقراص للمضغ عن طريق الفم.
• الخواص: يُعتبر المونتكال (مونتيلوكاست الصوديوم) مضاد إختياري وفعّال عن طريق الفم لمستقبل الليكوتريين الذي يُثبط على وجه التحديد مستقبل سيستينيل الليكوتريين 1.
• حركية الدواء:
• الإمتصاص: يتم إمتصاص المونتيلوكاست سريعاً بعد تناوله عن طريق الفم. يتم تحقيق متوسط ذروة تركيز المونتيلوكاست في البلازما 3- 4 ساعات من تناول البالغين الصائمين قرص 10 مجم. تبلغ نسبة متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم 64%. لا يتأثر التوافر الحيوي عن طريق الفم وأعلى تركيز للدواء في الدم بتناول وجبة قياسية في الصباح.
بالنسبة لقرص المضغ 5 مجم، يتم تحقيق متوسط أعلى تركيز في الدم خلال 2- 2.5 ساعة من تناول البالغين الصائمين له. تبلغ نسبة متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم في حالة الصيام 73% بينما عند تناول وجبة قياسية في الصباح تكون 63%.
قد تم عرض الأمان والفاعلية للمونتكال في المرضى المُصابين بالربو في تجارب إكلينيكية حيث تم إعطاء صيغات من قرص المضغ 5 مجم وقرص 10 مجم في المساء بعض النظر عن وقت إبتلاع الطعام.
قد تم عرض الأمان والفاعلية للمونتكال في المرضى المُصابين بإلتهاب الأنف الأرجى الموسمي في تجارب إكلينيكية حيث تم إعطاء قرص 10 مجم في الصباح أو المساء بعض النظر عن وقت إبتلاع الطعام.
لم يتم تقييم المقارنة الحركية للمونتيلوكاست عند تعاطي قرصين للمضغ 5 مجم ضد قرص 10 مجم.
• الإنتشار: يرتبط أكثر من 99% من المونتيلوكاست ببروتينيات البلازما. يتراوح أقصى حجم إنتشار مستقر للمونتيلوكاست بين 8 إلى 11 لتر.
• الأيض: يتأيض المونتيلوكاست على مدى واسع بإستخدام الجرعات العلاجية في الدراسات لم يُلاحظ وجود تركيزات للمواد المتاأيضة للمونتيلوكاست في البلازما عند حالة الإستقرار في المرضى البالغين والأطفال.
• الإخراج: تبلغ تصفية البلازما للمونتيلوكاست حوالي 45 مل/ دقيقة في البالغين الأصحاء.
بعد أخذ جرعة من المونتيلوكاست المشع عن طريق الفم، تم إسترداد 86% من الإشعاع في مجموعات البراز خلال 5 أيام وأقل من 0.2% في البول. إقتراناً بتقديرات التوافر الحيوي للمونتيلوكاست عن طريق الفم فإن هذا يوضح أن المونتيلوكاست ونواتج أيضة قد تم إخراجهم بشكل حصري تقريباً عن طريق الصفراء.
في دراسات عديدة، تراوح متوسط نصف العمر للمونتيلوكاست في البلازما ما بين 2.7 إلى 5.5 ساعات في البالغين الشباب الأصحاء. تُعتبر حركية المونتيلوكاست تقريباً خطية للجرعات عن طريق الفم التي تصل إلى 50 مجم. يحدث تراكم ضئيل للدواء الأساسي في البلازما (14%) أثناء أخذ جرعة واحدة يومياً من المونتيلوكاست 10 مجم.
دواعي استعمال مونتكال:
يتم إستعمال المونتكال للوقاية من وعلاج حالات الربو المزمنة في البالغين والأطفال، شاملاً منع الأعراض الليلية والنهارية، علاج مرضى الأزمات الصدرية الذين لديهم حساسية.
للأسبرين ولمنع ضيق الشعب الهوائية الناتج عن التمرينات الرياضية. يُستعمل المونتكال أيضاً للسيطرة على حساسية الأنف الموسمية في البالغين والأطفال من سنتين وأكبر.
• الجرعة وطريقة الإستعمال:
– البالغون سن 15 سنة وأكبر: 10 مجم ( قرص مونتكال 10 مجم) مرة واحدة قبل النوم.
– الأطفال من سن 6 إلى 14 سنة: 5 مجم (قرص مونتكال 5 مجم للمضغ أو نصف قرص مونتكال 10مجم) مرة واحد قبل النوم. ليس من الضروري ضبط الجرعة خلال تلك المجموعة العمرية.
– الأطفال من سن سنتين إلى 5 سنوات: 5 مجم (قرص مونتكال 5 مجم للمضغ) مرة واحدة قبل النوم.
• موانع الإستعمال مونتكال: يتم منع إستعمال مونتكال في حالة وجود فرط حساسية لأي مكون من مكونات الدواء.
• الآثار الجانبية:
يُمكن تحمل المونتيلوكاست جيداً. تُعتبر الآثار الجانبية للمونتيلوكاست بسيطة وبشكل عام لا تستدعي توقف العلاج.
• يُعتبر تسجيل الأعراض الجانبية الآتية:
– إضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: زيادة الميل إلى النزيف.
– إضطرابات الجهاز المناعى: تفاعلات فرط الحساسية مثل: الأنافيلاكسيس، ونادراً جداً ما قد يحدث إرتشاح لخلايا الكبد سهلة الإصطباغ بالإيوزين.
– إضطرابات نفسية: هياج يتضمن سلوك عدواني، قلق، أحلام غير سوية، هلوسة، إكتئاب، أرق، سرعة التهيج، عدم الراحة، تفكير وسلوك إنتحاري (يشمل الإنتحار)، رعشة، أرق.
– إضطرابات الجهاز العصبي: نُعاس، تنميل/ نقص الحس، ونادراً جداً ما قد يحدث تشنجات.
– إضطرابات قلبية: خفقان.
– إضطرابات معوية: إسهال، عُسر هضم، غثيان، ونادراً جداً ما قد يحدث إلتهاب البنكرياس، قيء.
– إضطرابات كبدية صفراوية: تم تسجيل حالات نادرة من الإلتهاب الكبدي المراري، جرح كبدي خلوي ونموذج ممزوج لجرح الكبد في المرضى الذين يتم علاجهم بالمونتيلوكاست.
تحدث معظم هذه الأعراض مقترنة بالعوامل المربكة الأخرى مثل إستخدام أدوية أخرى أو عندما يتم إعطاء المونتيلوكاست للمرضى الذين لديهم إحتمالية كامنة لمرض الكبد مثل تعاطي الكحول أو الأنواع الأخرى من الإلتهاب الكبدي.
– إضطرابات جلدية وتحت جلدية: أوديما وعائية، كدمات، الحمامى العقدة، الحكة، الأرتيكاريا.
– إضطرابات الهيكل العضلي والأنسجة الضامة: آلام المفاصل، ألم عضلي يتضمن مغص عضلي.
– إضطرابات عامة وحالات أماكن التعاطي: أوديما.
– في حالات نادرة، قد يُعاني مرضى الربو الذين يتم علاجهم بالمونتيلوكاست من إزدياد الحمضات في الدم.
• الإحتياطات والتحذيرات:
يجب إستعمال أقراص مونتيلوكاست عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة، لذا يجب نصح المرضى أن يكون متوفر لديهم الدواء المناسب لإسعافهم عند حدوث نوبات الربو الحادة. عندما يُمكن خفض جرعة الكورتيكوستيرويد المُستنشق المصحوب تدريجياً تحت الإشراف الطبي لا يُمكن إستبدال الكورتيكوستيرويد المُستنشق أو الذي يؤخذ عن طريق الفم بالمونتيلوكاست فجأة.
نادراً ما قد يحدث واحدة أو أكثر من الحالات الآتية عند خفض جرعة الكورتيكوستيرويد بالجسم في المرضى
الذين يأخذون علاج للربو يتضمن مضادات مستقبل الليوكوتريين.
إزدياد الحمضات في الدم، طفح وعائي، تدهور الأعراض الرئوية، مضاعفات قلبية و/ أو الإعتلال العصبي الذي أحياناً يتم تشخيصه على أنه مُصاحب لكورج ستراوس أو كإلتهاب الأوعية الجهازية سهلة الإصطباغ بالايوزين.
يجب توخي الحذر وعمل متابعة إكلينيكية مناسبة عند خفض جرعة الكورتيكوستيرويد بالجسم المُستخدمة في المرضى الذين يتعاطون المونتيلوكاست على الرغم من أنه لم يتم إثبات وجود علاقة سببية بمضاد مستقبل الليكوتراين.
لا يجب إستخدام المونتيلوكاست بمفرده لعلاج أو تحسين حالة التشنج الشعبي المُستحث بالتمرين.
يجب الإستمرار في تجنب تناول الأسبرين أو أي من مضادات الإلتهاب غير الإستيرويدية الأخرى أثناء تناول المونتيلوكاست في المرضى الذين يُعانون من حساسية الأسبرين.
• الإستخدام في كبار السن: في الدراسات الإكلينيكية لم يكن هناك إختلافات في الفعالية والأمان للمونتيلوكاست لها علاقة بالسن.
• التفاعلات الدوائية: يُمكن تعاطي مونتيلوكاست مع الأدوية الأخرى التي تُستخدم روتينياً في الوقاية من وعلاج الربو المزمن.
• الحمل والرضاعة:
– يجب إستخدام مونتيلوكاست خلال الحمل فقط في حالة الضرورة القصوى.
– يجب توخي الحذر عند إستخدام مونتيلوكاست في الأمهات المُرضعات.
• العبوة:
– مونتكال 5 أقراص للمضغ: علبة تحتوي على 10 أقراص للمضغ.
– مونتكال 10 أقراص: علبة تحتوي على 10 أقراص.
• إنتاج: (الشركة الأوروبية المصرية للصناعات الدوائية).
