ديبران أقراص – Depran tablets
سيتالوبرام هيدروبرومايد – Citalopram hydrobromide
الخواص الدوائية:
ديبران (سيتالوبرام هيدروبرومايد) هو مثبط فعال والأكثر انتقائية لقبض السيراتونين وله خاصية المضاد للاكتئاب.
ستالوبرام له تجاذب معدوم أو قليل جدا بسلسلة من المستقبلات وتشمل: مستقبلات المسكارين الكوليني، مستقبلات الهستامين والمستقبلات الأدرينالية غياب هذا التأثير على المستقبلات قد يفسر سبب قلة التأثيرات الجانبية التقليدية التي قد يسببها السيتالوبرام عن تلك التي قد تسببها مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية، نعاس، سمية القلب وهبوط الضغط عند الوقوف. بخلاف مثبطات اعادة قبض السيراتونين الانتقائية الأخرى، سيتالوبرام هو فقط مثبط ضعيف جدا للسايتوكروم p450iid6 للاستقلاب مما يؤدي إلى نقص في احتمالية حدوث أعراض جانبية وتفاعلات.
يبدأ التأثير المضاد للاكتئاب عادة بعد أسبوعين إلى أربعة أسابيع من بدء العلاج.
سيتالوبرام لا يؤثر على نظام التوصيل الكهربائي في القلب ولا على ضغط الدم، وهذا ضروري بالتحديد لدي المرضي كبار السن، بالإضافة إلى أن سيتالوبرام لا يؤثر على النظام الدموي، الكبدي أو الكلوي. إن قلة حدوث الأعراض الجانبية لسيتالوبرام وتدني خصائصه المسببة للنعاس تجعله مفيدا بشكل خاص للاستعمال على المدى الطويل، إلى جانب ذلك فإن سيتالوبرام لا يسبب زيادة في الوزن ولا حتى يزيد من فعالية تأثير الكحول.
التوافر الحيوي الفموي للسيتالوبرام يصل إلى حوإلى 80% المعدل الأقصى لتركيزه في البلازما يصل بين ساعتين إلى 4 ساعات من تناوله الارتباط ببروتين البلازما أقل من 80%.
يتم استقلاب السيتالوبرام عن طريق إزالة المجموعة الميثيلية، إزالة المجموعة الأمينية والأكسدة، كما أن السيتالوبرام الغير مستقلب هو المركب السائد في البلازما. حرائكية الدواء خطية. التوازن الدينامي يتم الوصول له خلال أسبوع إلى أسبوعين، والعمر النصفي البيولوجي حوإلى يوم ونصف، ويتم إفرازه عن طريق البول والبراز.
دواعي الاستعمال :
حبوب Depran توصف في علاج الاكتئاب.
الأعراض الجانبية :
الأعراض الجانبية للسيتالوبرام تكون غالبا خفيفة ومؤقتة خلال الأسبوع الأول أو الثاني من العلاج تكون هذه الأعراض سائدة وتبدأ عادة بالضعف عندما تبدأ حالة الاكتئاب بالتحسن.
أكثر الأعراض الملاحظة شيوعًا والتي كانت مرتبطة باستخدام سيتالوبرام وغير ملاحظة بنفس الشدة مع المرضي المعالجين بالدواء الخامل كانت: جفاف الفم، غثيان، نعاس، زيادة في التعرق، والارتعاش وهذه الأعراض كانت نسبتها تفوق الأعراض المصاحبة للعلاج بالدواء الخامل بنسبة قليلة (> 10%).
بالتجارب السريرية المقارنة مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، فإن نسبة وقوع الأعراض الجانبية المرتبطة مع السيتالوبرام قد وجدت أقل في كل الحالات.
حدثت تشنجات في حالات استثنائية.
سيتالوبرام قد يسبب انخفاض بسيط في معدل نبض القلب وهذا عادة ليس له أهمية سريرية ومع ذلك لدي المرضي الذين يعانون في الأصل من انخفاض في معدل نبض القلب فإن استعمال السيتالوبرام قد يؤدي إلى بطء القلب.
موانع الاستعمال :
يمنع استعمال السيتالوبرام للمرضي الذين يعانون من فرط الحساسية له.
محاذير الاستعمال :
مثل كل مثبطات اعادة قبض السيراتونين الانتقائية، يجب عدم استعمال سيتالوبرام للمرضي الذين يتناولون مثبطات الأنزيم المؤكسد لأحادي الأمين (maois ) أو حتى خلال 14 يوم من إيقاف العلاج بها يمكن العلاج بمثبطات الأنزيم المؤكسد لأحادي الأمين (maois) بعد 7 أيام من توقف العلاج بالسيتالوبرام.
إذا دخل المريض مرحلة الهوس، يجب أن يتم وقف العلاج بالسيتالوبرام، واستبداله بعلاج مناسب من مهدئات الأعصاب مثل (زكلوبنثيكسول).
مثل كل حالات العلاج بمضادات الاكتئاب، فإن احتمالية الانتحار عند المرضي الذين يعانون من الاكتئاب تبقي موجودة إلى أن تظهر دلالات المعافاة بشكل واضح، وذلك بسبب أن التثبيط ممكن أن يسبق التأثير المضاد للاكتئاب وتزداد خطورة الأفكار والتصرفات الانتحارية، التي تعرف بالانتحارية، عند الشباب البالغين من العمر 18 – 24 خلال المرحلة الأولي من العلاج (بشكل عام خلال الشهر الأول والثاني).
العلاج بمضادات الاكتئاب تفيد العديد من المرضي، ولكن من المهم أن يكون الأطباء والمرضي مدركين لمخاطرها.
لا يجوز لهؤلاء الذين تم وصف مضادات الاكتئاب لهم أن يقوموا بإيقاف تناولها أولئك الذين لديهم ملاحظات على الدواء يجب عليهم إطلاع فريق العناية الطبية عليها.
تحذير: يجب ألا يستخدم بجرعات تزيد عن 40 ملغم يوميًا، لأنه يمكن أن يسبب تغيرات غير طبيعية في النشاط الكهربائي للقلب.
القيادة والتحكم بالآلات:
إن السيتالوبرام لا يضعف القدرة على التفكير ولا على الأداء النفسي والحركي ومع ذلك، فإن المرضي الذين يعالجون بالعلاج النفسي من المتوقع أن يحدث لديهم بعض الضعف في الانتباه العام والتركيز، إما بسبب المرض نفسه أو العلاج أو كليهما معًا، لذا يجب الحذر عند قيادة السيارة وتشغيل الآلات.
الاستخدام في حالة الحمل والرضاعة:
الحمل فئة (ج)
إن سلامة السيتالوبرام خلال الحمل والرضاعة لم تثبت بعد لذلك فإنه يوصي للنساء الحوامل أو المرضعات بعدم استخدام السيتالوبرام إلا إذا ثبت أن الفوائد السريرية المحتملة قد تفوق الأخطار النظرية له.
الدراسات على الحيوانات لم تظهر أي دلالة على إمكانية حدوث تشوهات في الأجنة، والسيتالوبرام لا يؤثر على حالات التكاثر أو الولادة. سيتالوبرام يفرز في حليب الأم بتراكيز قليلة جدا.
التفاعلات الدوائية :
• الإعطاء المتزامن للسيتالوبرام مع مثبطات الأنزيم المؤكسد لأحادي الأمين (MAOIS) ممكن أن يؤدي إلى نوبة ضغط الدم المرتفع (متلازمة السيراتونين ).
• إن تأثيرات السوماتربتان السيراتونية متوقع أنها تتحفز عن طريق مثبطات اعادة قبض السيراتونين الانتقائية وإلى أن تتوفر أدلة إضافية بهذا الخصوص، فإنه ينصح بعدم استعمال السيتالوبرام بالتزامن مع السوماتربتان.
• أظهرت الدراسات حول التفاعلات الخاصة بحركية الدواء أنه خلال فترة العلاج بالسيتالوبرام يتم تثبيط ضعيف فقط للسبارتين أوكسيجينيز (CYP2D6) بينما لا يتأثر الميفينايتوين أوكسيجينيز بالعلاج بالسيتالوبرام.
• السميتدين يسبب ارتفاع متوسط في معدل التوازن الدينامي للسيتالوبرام ومن أجل ذلك، فإنه يوصي بتوخي الحذر عند استخدام الجرعة العليا من السيتالوبرام بالتزامن مع الجرعات العالية من السميتدين.
• ليس هناك تفاعل للسيتالوبرام مع الليثيوم أو الكحول ولا يوجد تفاعلات ذات أهمية سريرية في حركية الدواء مع فينوثيازين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
• لم يتم تسجيل تفاعلات ذات تأثير دوائي ديناميكي في الدراسات السريرية عند إعطاء السيتالوبرام بالتزامن مع البنزوديازبين، مهدئات الأعصاب، المسكنات، الليثيوم، مضادات الهستامين، الأدوية الخافضة للضغط، مثبطات مستقبلات بيتا، وأدوية القلب الوعائية الأخري.
• هناك خبرة سريرية قليلة للاستعمال المتزامن للسيتالوبرام مع المعالجة بالصدمة الكهربائية (ECT).
فرط الجرعة:
الأعراض: تم تناول السيتالوبرام لوحده وتم تسجيل الأعراض والعلامات التالية وهي: النعاس، غيبوبة، تصلب في التعبير، نوبة اختلاجات الصرع الكبيرة، تسارع القلب الجيبي، الإتزان العرضي العنقودي، تعرق، غثيان، قيء، ازرقاق البشرة وتسارع في التنفس. ولم تكن أيا من هذه الحالات مميتة. الصورة السريرية كانت متضاربة.
العلاج: ليس هناك ترياق محدد للعلاج المعالجة تكون داعمة وحسب الأعراض غسيل المعدة يجب أن يتم بأسرع وقت ممكن بعد تناول السيتالوبرام عن طريق الفم، وفي هذه الحالة ينصح بالمراقبة الطبية.
الجرعة وطريقة الاستعمال :
يعطي ديبران كجرعة واحدة يوميا يمكن تناول ديبران في أي وقت من اليوم بغض النظر عن مواعيد تناول الطعام.
• الكبار: يعطي ديبران كجرعة واحدة عن طريق الفم 20 ملغم يوميا وبالاعتماد على استجابة المريض الشخصية للعلاج بالسيتالوبرام وعلى شدة الاكتئاب، يمكن زيادة الجرعة كحد أقصي إلى 40 ملغم يوميا. لم تظهر الدراسات فائدة في علاج الاكتئاب عند تناول جرعات تزيد عن 40 ملغم يوميا.
• كبار السن (أكثر من 65سنة): الجرعة الموصي بها هي 20 ملغم يوميا وبالاعتماد على استجابة المريض الشخصية للعلاج بالسيتالوبرام وعلى شدة الاكتئاب، يمكن زيادة الجرعة كحد أقصي إلى 40 ملغم يوميا.
• الأطفال: غير موصي به حيث أن السلامة والفعالية لم تثبت لدي الأطفال.
• حالات الضعف في وظيفة الكبد: في هذه الحالات يجب أن تكون الجرعة مقيدة بإعطاء الحد الأدنى منها.
• حالات الضعف في وظيفة الكلي: ضبط الجرعة ليس ضروريا في حالات التلف البسيط أو المعتدل للكلي ليس هناك معلومات متوفرة عن حالات تلف الكلي الشديد.
• مدة العلاج: العلاج لمدة 6 أشهر كحد أدني يكون ضروريا عادة للحد من احتمالية النكسة.
الأشكال الصيدلانية:
• ديبران 10، كل قرص ملبس غشائيا يحتوي على 10 ملغم سيتالوبرام هيدروبرومايد في عبوة 28قرصا.
• ديبران 10، كل قرص ملبس غشائيا يحتوي على 10 ملغم سيتالوبرام هيدروبرومايد في عبوة 28قرصا.
• ديبران 20، كل قرص ملبس غشائيا يحتوي على 20 ملغم سيتالوبرام هيدروبرومايد في عبوة 28قرصا.
• ديبران 40، كل قرص ملبس غشائيا يحتوي على 40 ملغم سيتالوبرام هيدروبرومايد في عبوة 28قرصا.
عبوات المستشفيات متوفرة.
ظروف التخزين:
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة دون 30 درجة مئوية.
الارشادات :
• الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
• اتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الاستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك.
• إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
• لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
• لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
• يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
إنتاج:
شركة الشرق الأوسط للصناعات الدوائية – ميد فارما – الأردن.
