بستاب أقراص مغلفة Bastab Tablets
ايباستين – Ebastine
التركيب :
يحتوي كل قرص مغلف على ۲۰ مجم ايباستين.
مواد غير فعالة: أفيسيل ۱۰۱، كالسيوم فوسفات ثنائي الهيدرات، أيروسيل، أكديسول، ماغنسيوم ستیارات، بودرة التلك، هیدروكسی بروبيل ميثيل سيليلوز، تیتانیوم دي أوكسيد، بولي إيثيلين جليكول 6000، كحول.
الشكل الصيدلي:
أقراص مغلفة. القرص قابل للتقسيم إلى نصفين متساويين.
دواعى الاستخدام :
– يستخدم في علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي والمزمن والذي قد يكون مصاحبا لإلتهاب الملتحمة التحسسي.
– لتقليل الحكة والأرتيكاريا الغير معروف سببها.
الجرعة وطريقة الاستخدام :
لا ينصح باستخدامه مع الأطفال الأقل من 12 عاما.
التهاب الأنف التحسسي:
الجرعة في الأطفال ۱۲ عاما وما فوق والبالغين:- 2 / 1 قرص واحد يوميا (۱۰ مجم ايباستين). الى حالة الأعراض الشديدة وفي حالة التهاب الأنف التحسسي المزمن من الممكن زيادة الجرعة إلى قرص يوميا (۲۰ مجم ايباستين).
الأرتيكاريا:
الجرعة في البالغين الأكثر من 18 عاما: هي 2 / 1 قرص واحد يوميا (10 مجم ايباستين).
الحالات الخاصة:
الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى:- لا يوجد داعي من ضبط الجرعة وذلك لمدة علاج تصل الى خمسة أيام.
الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور ضعيف الى متوسط في وظائف الكبد:-
لا يوجد داعى من ضبط الجرعة وذلك لمدة علاج تصل الى سبعة أيام.
اما بالنسبة الى المرضى المصابون بقصور شديد في وظائف الكبد:- لا يجب زيادة الجرعة عن ۱۰ مجم يوميا.
طريقة استخدام :
يجب أن يتناول القرص المغلف بدون مضغ مع سائل.
الإيباستين يمكن تناوله بغض النظر عن تناول الطعام.
مدة استخدام بستاب:
يقرر الطبيب مدة الإستخدام.
في حالة التهاب الأنف التحسسي توجد تجارب إكلينيكية خاصة بمدة الإستخدام تصل العام وفي حالة الارتيكاريا الغير معروف سببها تصل إلى ثلاثة أشهر.
موانع الاستخدام :
– الحساسية للمادة الفعالة او اي مواد اخرى غير فعالة.
– لا يستخدم ايباستين في علاج حالات الأرتيكاريا للمراهقين اقل من 18 عاما حيث أنه لا تتوفر دراسات كافية حول تلك الفئة من المرضى كما انه لا تتوفر أي دراسات للأطفال أقل من ۱۲ عامة.
– الرضاعة الطبيعية.
التحذيرات و الاحتياطات الخاصة باستخدام بستاب:
كمضادات الهيستامين الأخرى يجب الحرص عند إستخدام بستاب مع المرضى الذين يعانون من طول فترة QTc على جهاز رسم القلب وفي حالات نقص البوتاسيوم في الدم أو في حالة إستخدام أدوية أخرى معروفة بإطالة فترة الQTc أوتلك التي تثبط إنزيمات الكبد.
CYP450 (2J2 , 4F12 or 3A4) مثل الأزول كمضاد للفطريات والماكروليد كمضاد للبكتريا. يجب توخي الحذر مع المرضى الذين يعانون من قصور حاد في وظائف الكبد.
التفاعلات الدوائية مع المستحضرات الطبية الأخرى والأشكال الأخرى للتفاعل:
– لقد أظهرت دراسات التفاعلات الخاصة بالإيباستين مع كيتوكونازول أو الإيرثروميسين (مواد فعالة معروفة بإطالة فترة ال QTc) زيادة في معدلات الايباستين بالدم وإطالة فترة ال QTc ۱۰مل / ثانية تقريبا مقارنة بتناول الكيتونازول أو الإيرثروميسين كلا على حده.
– كما إثبتت الدراسات الإكلينيكية عدم وجود تفاعل بين الايباستين والثيوفلين، الوارفارین، السيميتيدين، الديازيبام ، أو الكحول.
– في حالة تناول الجرعة مع الطعام لوحظ زيادة في مستوى الكاريبستين في بلازما الدم (المادة الفعالة الناتجة من ايض الايباستين) من 1.5 إلى 2.0 ضعف، كذلك زيادة في التعرض الكلى ( AUC) لكن لا يتغير الوقت الذي يصل فيه الدواء إلى أعلى مستوى بالدم (Tmax).
كما انه لا يحدث تأثير على كفاءة الدواء.
الخصوبة والحمل والرضاعة:
لا يوجد أي معلومات عن إستخدام الإيباستين أثناء الحمل. حيث ان الدراسات التي اجريت على الحيوانات لم تثبت ای ضرر مباشر أو غير مباشر على الحمل أو تطور ونمو الجنين (وذلك اثناء الحمل او بعد الولادة). لذلك لا ينصح باستخدامه في حالات الحمل الا في الحالات القصوى فقط. كما انه من الغير معروف ما اذا كان المادة الفعالة تفرز في لبن الثدى ام لا حيث اظهرت التجارب التي أجريت على الفئران افراز للايباستين في اللبن لذا لا ينصح باستخدام الإيباستين أثناء فترة الرضاعة.
التأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات:
– لا يوجد تأثير يذكر للايباستين على القيادة أو استخدام الألات:
– يستطيع أغلب المرضى الذين يعالجون بالايباستين القيادة أو القيام بأي انشطة اخرى تحتاج إلى يقظة.
– وبالرغم من ذلك ممكن ان يكون لدى بعض المرضى حساسية مفرطة و غير معتادة لايباستين لذا ينصح بملاحظة تجاوب المريض مع الدواء قبل القيادة او القيام بأي انشطة اخرى تحتاج إلى يقظة.
الأعراض الجانبية :
أعراض شائعة جدا (>1 / 10).
أعراض شائعة (>1 / 100-< 1 / 10). أعراض غير شائعة (>1 / 1000- < 1/ 100). أعراض نادرة (>1 / 10000-<1/ 1000).
أعراض نادرة جدا (<1 /۱۰۰۰۰).
اضطرابات القلب:
نادرة جدا: زيادة ضربات القلب، سرعة خفقان القلب.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائعة: نعاس – صداع.
نادرة جدا: عدم القدرة على التحكم في الإحساس.
اضطرابات الجهاز التنفسي:
غير شائعة: رعاف ( نزيف الأنف ) – التهاب البلعوم – التهاب الأنف.
نادرة جدا: التهاب الجيوب الأنفية.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائعة: جفاف الحلق.
غير شائعة: غثيان – الآم البطن – سوء الهضم.
نادرة جدا: القيء.
إضطرابات الجلد والأنسجة الجلدية.
نادرة جدا: ارتيكاريا – اكزيما – طفح جلدي – التهاب الجلد.
اضطرابات عامة:
غير شائعة: دوار – وهن – أرق.
نادرة جدا: استسقاء.
اضطرابات الكبد:
نادرة جدا: اختلال في مستوى وظائف الكبد.
اضطرابات الجهاز التناسلى والثدي:
نادرة جدا: عسر الطمث – اضطرابات في الحيض.
اضطرابات نفسية: العصبية بوجه عام.
الجرعات المفرطة:
لم يلاحظ ای تأثير او اعراض جانبية عند زيادة الجرعة من ايباستين الى 100 مجم يوميا . كما انه من الغير معروف وجود ترياق للايباستين.
في حالة الجرعة المفرطة تم رصد تغير في الوظائف الحيوية والتي تشمل تغير في رسم القلب مع زيادة فترة QTc وذلك لمدة ٢٤ ساعة على الاقل ، و في هذه الحالة ستحتاج إلى علاج اعراض الجرعة المفرطة مع عمل غسيل للمعدة.
الخصائص الدوائية:
المجموعة الدوائية – مضادات الهيستامين الأخرى التي تؤخذ عن طريق الفم ذات التأثير الداخلى. | الدراسات قبل الأكلينيكية:
– لقد أثبتت الدراسات المعملية والتي اجريت على الاجسام الحية أن ايباستين لديه قدرة عالية على الارتباط بمستقبلات H1 و نتيجة لذلك فإنه يثبط من عملها بسرعة عالية و بطريقة انتقائية لمدة طويلة.
– كما لوحظ أن ضعف الوظائف المركزية يكون طفيفا ، خطورة حدوث تأثير مضادات الكولين ضعيف و لكن بناءا على الدراسات المتاحة لا نستطيع استبعاد هذه الأعراض تماما.
– بعد تناول الدواء عن طريق الفم لا يستطيع الايباستين أو ناتج الأيض النشط الخاص به عبور الحاجز الدموي الدماغي – وهذا ما يفسر انخفاض معدل التأثير النعاسی اثناء اجراء الدراسات التجريبية الخاصة بتأثير الايباستين على الجهاز العصبي المركزي.
– كما أثبتت المعطيات المعملية والتي أجريت على الأجسام الحية ان ایباستین مثبط إنتقائي قوي التأثير لمستقبلات الهيستامين H1 ويستمر تأثيره لفترة طويلة ، متجنبا في ذلك التأثير على الجهاز العصبي المركزي وتأثير مضاد للكولين.
الخصائص الأكلينيكية:
– لقد اظهرت الاختبارات الاحصائية والاكلينيكية ان تأثير مضادات الهيستامين يبدأ بعد ساعة من تناوله ويستمر لأكثر من 48 ساعة.
– عند التوقف عن العلاج بايباستين بعد خمسة ايام وجد ان تأثيره كمضاد للهيستامين يظل بالإمكان ملاحظته لمدة أكثر من ۷۲ ساعة وهذا التأثير ينعكس على مستوى ناتج الأيض النشط ( الكاريباستين) بلازما الدم.
– كما وجد انه بتكرار تناول الدواء فان تأثيره المثبط للمستقبلات الطرفية يظل بمعدله الطبيعي دون حدوث انخفاض مفاجئ لتلك المعدلات.
هذه النتائج تعطى مؤشرا أن جرعة 10 مجم على الأقل من الأيباستين ينتج عنها تثبيط سريع و فعال طويل المدى للمستقبلات H1 الطرفية وهذا يسمح بتناوله مرة واحدة يوميا.
لقد تم دراسة التأثير المهديء لايباستين عن طريق متابعة الرسم الكهربائي للدماغ و اختبارات الإدراك و الاختبارات المنسقة لحركة العين المبنية على قواعد التقييم الشخصي – كما لم يلاحظ ای زيادة في التأثير المهديء للايباستين للجرعة الدوائية الموصوفة – وهذه النتائج متفقة مع النتائج المأخوذة من الدراسات الاكلينيكية الغير معلوم نتائجها كلا من المريض والطبيب – حيث أن بداية حدوث التأثير النعاسى للايباستين لم يختلف عند مقارنته مع مرضى قد تناولوا الدواء خالي من المادة الفعالة.
– بعد تناول الجرعة الموصى بها لا يوجد اى اطالة في فترة QT أو أي تأثيرات ضارة على القلب و ذلك في الدراسات الخاصة بتاثيرالايباستين على القلب ، بينما لا يوجد تأثير للجرعة المفرطة من الأيباستين على فترة QTc وذلك حتى 60 مجم من الأيباستين يوميا.
– الجرعات المفرطة من الأيباستين (۱۰۰ مجم) يوميا ادت إلى زيادة ۱۰ مل / ثانية (2.7%) في فترة QTc دون اي تأثير اكلینیكی ملحوظ.
الخصائص الحركية الدوائية:
– ايباستين يمتص سريعا بعد تناوله عن طريق الفم و بتعرض لأيض أولى عن طريق الكبد و الذي ينتج عنه تحول الأيباستين بصورة شبه كاملة الى ناتج الأيض النشط الخاص به (كاریباستین).
– بعد تناول الجرعة الموصوفة من الأيباستين عن طريق الفم فأننا نصل الى أعلى معدلات للكاريباستين في البلازما بعد ۲٫6 إلى 4 ساعات – نصف العمر الإخراجي للكاريباستين من 15 الى ۱۹ ساعة و الذي يتم إخراجه عن طريق البول – بعد تكرار تناول هذه الجرعة يوميا لوحظ الوصول الى معدلات ثابتة من الدواء في البلازما بعد 3 الى 5 ايام.
– بعد تناول ۲۰ مجم عن طريق الفم وجد أعلى معدل للايباستين بالبلازما يحدث من (1 – ۳) ساعات وهذا المعدل يكون ضعيفا عند مقارنته بأعلى معدلات للكاريباستين في نفس المدة من الوقت.
– أكثر من 95% من الإيباستين والكاريباستين يرتبط ببروتينات الدم.
– ولقد أوضحت الدراسات المعملية التي اجريت على الميكروسومات الكبدية البشرية أن ايباستين يتحول إلى الكاريباستين عن طريق إنزيم (CYP450 2J2, 4F12 and 3A4).
– بعد تناول الدواء مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين (كلا منهما مثبط لانزيم (CYP450- 3A4) حدقت زيادة ملحوظة في تركيز الإيباستين و الكاريباستين في البلازما.
– في المرضى كبار السن لم يلاحظ تغير في الحركية الدوائية مقارنة بالبالغين الأصغر سنا.
– في المرضى ذوي القصور الكلوي الضعيف ، المتوسط أو الحاد و المرضى ذوى القصور الكبدي الضعيف والمتوسط المعالجون بجرعة ۲۰ مجم من إيباستين لوحظ أن تركيز الإيباستين و الكاريباستين في البلازما في اليوم الأول و الخامس من العلاج يكون نفس التركيز الملاحظ للمتطوعين الأصحاء.
– في المرضى ذوى القصور الكلوي لوحظ زيادة فترة نصف العمر الإخراجي للكاريباستين من ۲۳ – 26 ساعة ، أما في حالة المرضى ذوي القصور الكبدى وصلت إلى ۲۷ ساعة.
عبوة و تخزين :
علبة تحتوي على شريط واحد به عشر أقراص + نشرة داخلية.
تحفظ الأقراص في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
يحفظ الدواء بعيدا عن متناول الأطفال.
تصنيع شركة:
سبيماكو مصر للصناعات الدوائية ش.م.م.
