ايميجران للحقن Imigran
سوماتريبتان – Sumatriptan
الوصف:
ايميجران للحقن عبارة عن حقن مملوءة وجاهزة تحتوي علي 6 ملجم من قاعدة السوماتريبتان باعتباره ملح السكسينات في محلول متساوي التونر 0.5 مل تتوفر محقنة للحقن الذاتي.
دواعي الاستعمال :
تدعو الحاجة إلي استعمال ايميجران للحقن للتخفيف الحاد لنوبات الصداع النصفي المصحوب بإحساس مسبق أو بدونه، وللعلاج الحاد للصداع العنقودي.
ايميجران لا يجوز استعماله إلا إذا كان هناك تشخيص واضح للصداع النصفي أو الصداع العنقودي.
الجرعة وطريقة الاستعمال :
ايميجران للحقن لا يجوز استعماله لأغراض الوقاية.
يوصي ببدء العلاج عند أول دلائل الصداع النصفي أو الأعراض المصاحبة له كالغثيان أو التقيؤ أو رهاب الضوء.
تأثير السوماتريبتان لا يتوقف علي مدة النوبة عند بدء العلاج الشعور المسبق للصداع النصفي قبل ظهور الأعراض الأخري قد لا يمنع نشوء الصداع.
ايميجران للحقن يجب حقنه تحت الجلد باستعمال محقنة الحقن الذاتي.
يجب توعية المرضي بضرورة الالتزام التزاما تاما بالتعليمات الواردة في النشرة الخاصة بمحقنة ايميجران للحقن الذاتي، علي الأخص فيما يتعلق بالتخلص من المحاقن والأبر بصورة مأمونة.
الجرعة للكبار:
الصداع النصفي:
الجرعة الموصي بها للكبار من ايميجران للحقن هي حقنة مفردة 6ملجم تحت الجلد.
إذا لم يستجب المريض للجرعة الأولي من ايميجران لا يجوز تناول جرعة ثانية لعلاج نفس النوبة ايميجران يجوز تناوله لنوبات لاحقة.
إذا استجاب المريض للجرعة الأولي، ولكن عادت الأعراض فيجوز إعطاء جرعة ثانية خلال الأربع وعشرين ساعة التالية بشرط أن تمضي ساعة واحدة علي الأقل منذ تناول الجرعة الأولي.
الجرعة القصوي خلال 24 ساعة هي حقنتان 6 ملجم (12 ملجم).
ايميجران يوصي به كعلاج مفرد للعلاج الحاد للصداع النصفي ولا يجوز اعطاؤه في نفس الوقت مع مستحضرات أخري لعلاج الصداع النصفي اذا لم يستجب المريض لجرعة واحدة من ايميجران، لا توجد أي أسباب للامتناع عن اعطائه مستحضرات تحتوي علي الأسبرين أو عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهاب لمواصلة علاج النوبة.
الصداع العنقودي:
الجرعة الموصي بها للكبار من ايميجران للحقن هي جرعة مفردة 6ملجم تحت الجلد لكل نوبة عنقودية الجرعة القصوي خلال 24ساعة هي حفنتان 6ملجم (12 ملجم) علي أن تمضي ساعة واحدة علي الأقل بين الجرعتين.
الجرعة للأطفال ( دون الثامنة عشر من العمر):
لم تثبت بعد سلامة وفعالية السوماتريبتان لدي المراهقين والأطفال.
الجرعة للمسنين ( أكبر من سن 65) :
الخبرة باستعمال السوماتريبتان لدي مرضي يزيد عمرهم عن 65 سنة محدودة إلا أن الخواص العقاقيرية الحركية لا تختلف اختلافا بالغا عما هي لدي الأفراد الأصغر سنا، ومع ذلك فلا يوصي بإعطاء السوماتريبتان لمرضي يزيد عمرهم عن 65 عاما إلي أن تتوفر معلومات إكلينيكية إضافية.
نواهي الاستعمال :
شدة الحساسية لأي من مكونات المستحضر.
السيوماتربيتان لا يجوز إعطاؤه لمرضي أصيبوا سابقا باحتشاء عضلة القلب أو بمرض القلب الإفقاري (IHD) أو ذبحة برينزمتال/ تشنج الأوعية التاحية أو مرض الأوعية المحيطية أو لمرضي لديهم أعراض أو دلائل شبيهة بمرض IHD.
السوماتريبتان لا يجوز إعطاؤه لمرضي أصيبوا سابقا بسكتة مخية وعائية (CVA) أو بنوبة افقارية عابرة (TIA).
لا يجوز استعمال السوماتريبتان لدي مرضي مصابين بارتفاع معتدل أو شديد في ضغط الدم، وارتفاع خفيف في ضغط الدم لم يتم التحكم به.
السوماتريبتان لا يجوز إعطاؤه لمرضي مصابين بضعف شديد في وظيفة الكبد.
لا يجوز استعمال الايرجوتامين أو مشتقات الايرجوتامين (بما في ذلك الميثايسيرجايد) في نفس الوقت (انظر التفاعلات العقاقيرية).
لا يجوز اعطاء مثبطات الموتوأمين أوكسيديز (MAOLS) مع السوماتريبتان في نفس الوقت. السوماتريبتان لا يجوز استعماله خلال أسبوعين من وقف العلاج بمثبطات المونو أمين أوكسيديز.
احتياطات وتحذيرات:
ايميجران للحقن لا يجوز استعماله الا في حالة وجود تشخيص واضح للصداع النصفي أو الصداع العنقودي.
السوماتريبتان لا يستعمل للتعامل مع الصداع النصفي المفلوج أو القاعدي أو المتعلق بشلل العين.
كما هو الحال مع الأنواع الأخري من العلاج الحاد للصداع النصفي، قبل علاج الصداع لدي مرضي لم يتم سابقا تشخيص الصداع النصفي لديهم، ولدي المصابين بالصداع النصفي ذوي أعراض لا نموذجية، يجب الحرص علي استبعاد أي حالات عصبية خطرة أخري يجب الملاحظة أن المصابين بالصداع النصفي قد يكونو أكثر عرضة لأحداث مخية وعائية معينة ( مثل السكتة المخية الوعائية، أو النوبة الإفقارية العابرة).
بعد الاعطاء قد يقترن السوماتريبتان بأعراض عابرة من جملتها ألم وضيق في الصدر، وقد تكون هذه الأعراض شديدة وتشمل الحلق ( انظر ردود الفعل غير المستحبة) في الحالات التي يظن فيها أن هذه الأعراض تدل علي مرض القلب الإفقاري لا يجوز إعطاء جرعات اضافية من السوماتريبتان ويجب تقدير حالة المريض بشكل مناسب.
السوماتريبتان لا يجوز اعطائه لمرضي يحتمل أن يكون لديهم مرض قلب غير معروف بدون تقدير حالتهم اولا للكشف عن أي مرض قلبي وعائي قد يعانون منه أساسا من جملة هؤلاء المرضي السيدات اللواتي انقطعت لديهن الدورة الشهرية والذكور الذين يزيد عمرهم عن 40 عاما والمرضي المعرضون لمخاطر مرض الشرايين التاجية إلا أن هذه الكشوفات والتقييمات قد لا تميز كل مريض مصاب بمرض القلب، وقد طرأت في حالات نادرة جدا أحداث قلبية خطرة لدي مرضي لم يكونوا مصابين أساسا بمرض قلبي وعائي.
السوماتريبتان يجب إعطاؤه بحذر لمرضي تم التحكم بارتفاع ضغط الدم لديهم، نظرَا لأنه قد لوحظت زيادات عابرة في ضغط الدم ومقاومة في الأوعية المحيطية لدي نسبة صغيرة من المرضي.
وردت تقارير نادرة عند تسويق الدواء وصفت مرضي لديهم متلازمة السيروتونين ( بما في ذلك تغير في الحالة الفكرية وعدم الثبات وشذوذات عضلية عصبية ) بعد استعمال مثبط انتقائي لالتقاط السيروتونين ( SNRLS) مع السوماتريبتان ورد ذكر متلازمة السيروتونين بعد العلاج المتزامن مع مثبطات من نوع SSRI إذا كان في الحالة تبرر إكلينيكيا العلاج في نفس الوقت بالسوماتريبتان ويمثبط من نوع SSRI ينصح بمراقبة المريض بشكل مناسب (انظر التفاعلات العقاقيرية).
لا يجوز اعطاء أي منشط في نفس الوقت لتريبتان / 5-HT مع السوماتريبتان.
السوماتريبتان يجب اعطاؤه بحذر لمرضي قد تؤثر حالتهم تأثيرا بالغا علي امتصاص العقار أو إستقلابه أو إفرازه مثلا ضعف وظيفة الكبد أو الكلي.
السوماتريبتان يجب استعماله بحذر لدي مرضي مصابين من قبل بالصرع أو إصابات مخية هيكلية تقلل من مقاومتهم للتشنج.
المرضي المعروفون بشد حساسيتهم لمستحضرات السالفونامايد يجوز أن يظهر لديهم رد فعل أرجي بعد إعطاء السوماتريبتان ردود الفعل قد تتراوح من شدة حساسية في الجلد إلي حساسية مفرطة (تأق) الدلائل علي حساسية مشتركة محدودة، ومع ذلك يجب مراعاة الحذر قبل استعمال السوماتريبتان لدي هؤلاء المرضي.
ايميجران للحقن لا يجوز إعطاؤه في الوريد.
لا يجوز تجاوز الجرعة الموصي بها من ايميجران.
الاستعمال المفرط لأنواع العلاج الحاد للصداع النصفي اقترنت بتفاقم الصداع (الصداع الناشئ عن الاستعمال المفرط للأدوية، MOH) لدي المرضي ذوي الحساسية وقد تدعو الضرورة إلي وقف العلاج.
التفاعلات العقاقيرية:
لا يوجد ما يدل علي تفاعلات مع البرويانولول أو الفلوناريزين أو البايزوتيفين أو الكحول.
ورد ذكر ردود فعل وعائية تشنجية دامت مدة طويلة عند إعطاء الابرجوتامين بما أن هذه التأثيرات يجوز أن تكون تراكمية، فيجب مرور 24 ساعة قبل تناول السوماتريبتان بعد إعطاء أي مستحضر يحتوي علي الابرجوتامين وبالعكس لا يجوز تناول مستحضرات تحتوي علي الابرجونامين إلي أن تمضي 6 ساعات بعد إعطاء السوماتريبتان.
قد يحدث تفاعل بين السوماتريبتان والمثبطات MAOLS فلا يجوز إعطاؤها في نفس الوقت (انظر نواهي الاستعمال) وردت بعد تسويق الدواء تقارير نادرة وصفت مرضي لديهم متلازمة السيروتونين (بما في ذلك تغير في الحالة الفكرية، وعدم ثبات، وشذوذات عضلية عصبية) بعد استعمال مستحضرات SSRLS مع السوماتريبتان ورد أيضَا ذكر متلازمة السيروتونين بعد العلاج في نفس الوقت بمستحضرات التريبتان والمستحضرات من نوع SNRLS ( انظر احتياطات وتحذيرات).
الحمل والارضاع:
يجب مراعاة الحذر عند النظر في الفائدة المتوقعة للأم مقارنة بالمخاطر الممكنة للجنين أوضحت التجارب أن السوماتريبتان بعد اعطائه تحت الجلد يفرز في حليب الثدي يمكن الإقلال من تعرض الرضيع باجتناب الرضاعة الطبيعية لمدة 12ساعة بعد العلاج وخلال ذلك الوقت يجب طرح أي حليب تم افرازه من الثدي.
التأثيرات علي اقدرة علي قيادة السيارات واستعمال الآلات:
قد يطرأ ميل إلي النعاس بنتيجة الصداع النصفي أو علاجه بالسوماتريبتان يوصي بالحذر لدي مرضي مكلفين بمهام تتطلب المهارة، كقيادة السيارات او تشغيل الآلات.
الأعراض الجانبية :
معدلات التردد تم تحديدها كما يلي : شائعة جدا (مايزيد عن 1 / 10)، شائعة (ما يزيد عن 1/100، ويقل عن 1 /10)، غير شائعة ( ما يزيد عن 1 / 1000، ويقل عن 1/100)، نادرة (ما يزيد عن 1/10.000 ويقل عن 1/ 1000) ونادرة جدا (ما يقل عن 1 / 10.000) بما في ذلك حالات معزولة وردت في التقارير.
معطيات التجارب الاكلينيكية
اضطرابات الجهاز العصبي : دوار، ميل إلي النعاس، اضطراب إحساسي، بما في ذلك فرط الحس ونقص الحس.
الاضطرابات الوعائية : زيادات عابرة في ضغط الدم تنشأ في وقت قريب بعد العلاج تورد.
الاضطرابات التنفسية والصدرية والنصفية : ضيق النفس.
الاضطرابات المعدية المعوية : غثيان وتقيؤ.
الاضطرابات العضلية الهيكلية واضطرابات الأنسجة الرابطة : إحساسات بالثقل، تكون عابرة عادة ويجوز أن تكون شديدة، ويمكن أن تؤثر علي أي جزء من أجزاء الجسم بما في ذلك الصدر والحلق.
اضطرابات عامة وحالات في موضع الاعطاء: الم، مشاعر بالحرارة أوالبرودة، ضغط أو ضيق – هذه كلها عابرة عادة ويجوز أن تكون شديدة وتؤثر علي أي جزء من أجزاء الجسم بما في ذلك الصدر والحلق.
مشاعر بالضعف والانهاك، خفيفة الي معتدلة في الغالب من حيث الشدة، وعابرة ألم مؤقت في موضع الحقن شائع جدا. ورد أيضا ذكر وخز / حرقان، ورم، حمامي، رضوض، ونزف في موقع الحقن.
التحريات : اضطرابات بسيطة في اختبارات وظيفة الكبد.
معطيات ما بعد التسويق:
اضطرابات الجهاز المناعي : ردود فعل شدة الحساسية تتراوح من شدة الحساسية في الجلد إلي تأق.
اضطرابات الجهاز العصبي : نوبات ، رعشة، خلل التوتر، رأرأة، عتمة.
اضطرابات العين : رفرفة، ازدواج الرؤية، ضعف البصر، فقدان الرؤية، إلا أنه يجوز أيضَا أن تحدث اضطرابات بصرية أثناء نوبة الصداع النصفي ذاتها.
الاضطرابات القلبية : بطء القلب، تسرع القلب، خفقان، اضطراب نظم القلب، تغيرات عابرة في مخطط القلب الكهربائي، تشنج في الشرايين التاجية، ذبحة صدرية، احتشاء عضلة القلب ( انظر نواهي الاستعمال تحذيرات واحتياطات).
الاضطرابات الوعائية : هبوط ضغط الدم، ظاهرة رينو.
الاضطرابات المعدية المعوية : التهاب القولون الإفقاري.
الاضطرابات الهيكلية العضلية واضطرابات الأنسجة الرابطة والعظام : نادرة جدا تصلب في العنق.
تجاوز الجرعة:
ورد ذكر بعض الحالات لجرعة مفرطة من ايميجران للحقن.
تلقي بعض المرضي حقن مفردة وصلت إلي 12ملجم تحت الجلد بدون أي تأثيرات غير مستحبة تستحق الذكر الجرعات لغاية 16ملجم تحت الجلد لم تقترن بأي تأثيرات جانبية عدا المذكورة سابقَا.
إذا حدث تجاوز للجرعة يجب مرافبة المريض لمدة 10ساعات علي الأقل واستعمال علاج داعم اعتيادي حسب اللزوم.
ليس معروفا ما إذا كان لديلزة الدم أو ديلزة البريتون أي تأثير علي تركيزات السوماتريبتان في البلازما.
خواص المفعول العقاقيري:
طريقة سريان المفعول :
الفئة الصيدلانية العلاجية المنشطات الانتقائية لمتلقيات، 5-HT
أظهرت الاختبارات أن السوماتريبتان منشط وعائي لمتلقيات (5-HT,D) 5- Hydroxytrpramine بدون أي تأثير علي أنواع أخري من متلقيات ( 5- HT( 5- HT المتلقي الوعائي 5 – HT,D يتواجد غالبا في الأوعية الدموية الجمجمية ويتبسط تضيق الأوعية.
لدي الحيوانات يقوم السوماتريبتان انتقائيا بتضييق الدورة الشريانية السباتية إلا أنه لا يغير سريان الدم في الدماغ الدورة الشريانية السباتية تقوم بتوريد الدم إلي أنسجة الجمجمة الخارجية والداخلية كالسحايا، ويظن أن توسع / أو تكون الايديما في هذه الأوعية هو الذي يسبب أساسا الصداع النصفي لدي الإنسان إضافة إلي ذلك تشير الدلائل التجريبية إلي أن السوماتريبتان يثبط نشاط العصب الثلاثي التوائم كل من هذين المفعولين قد يساهم في مفعول السوماتريبتان المضاد للصداع النصفي لدي البشر.
الاستجابة الإكلينيكية تبدأ بعد 10 – 15 دقيقة بعد جرعة 6ملجم تحت الجلد السوماتريبتان يحتفظ بتأثيره في علاج الصداع النصفي المصاحب للدورة الشهرية، أي الصداع النصفي غير المصخوب بإحساس مسبق والذي يحدث بين 3 أيام قبل بداية الحيض او لغاية 5 أيام بعد بدايته. السوماتريبتان يجب تناوله في أقرب وقت ممكن بعد حلول النوبة.
خواص حركيات العقار:
بعد الحقن تحت الجلد يكون السوماتريبتان متوسط عال من التوافر الحيوي (96%) حيث تصل التركيزات في المصل خلال 25 دقيقة متوسط ذروة التركيز في المصل بعد جرعة مقدارها 6ملجم تحت الجلد هو 72نانو جرام/مل ويبلغ العمر النصفي في مرحلة الزوال نحو ساعتين الارتباط ببروتين البلازما منخفض (14-21 %) ويبلغ متوسط التوزيع 170 لترا معدل التصفية التامة في البلازما هو حوالي 1160 مل/دقيقة ومعدل التصفية من البلازما الكلوية هو 260 مل /دقيقة تقريبا حوالي 80% من اجمالي الازاحة يتم عن طريق غير الكلية. السوماتريبتان تتم ازالته في المقام الأول بالاستقلاب التأكسدي بواسطة المونوأمين أوكسيديز A المستقلب الرئيسي، وهو حامض أندول الاسيتيك النظير للسيوماتربيتان يتم افرازه في البول بصفة رئيسية حيث يتواجد كحامض حر والجلوكورونايد المقترن وليس له أي نشاط مماثل ل 5-HT1 أو 5-HT2 لم يتم التعرف علي أي مستقلبات صغري.
احتياطات وتوصيات صيدلانية:
يجب حفظه بدرجة حرارة تقل عن 30 درجة مئوية ووقايته من الضوء.
قائمة الملطفات: كلوريد الصوديوم، ماء للحقن.
معلومات اضافية:
تعليمات للاستعمال / المناولة:
يجب توعية المرضي بضرورة الالتزام بدقة بالتعليمات الواردة في النشرة الخاصة بايميجران الحقن علي الأخص فيما يتعلق بالتخلص من الإبر والمحاقن الإبر والمحاقن يجوز أن تكون خطرة ويجب التخلص منها بطريقة مأمونة وصحية.
معلومات الأمان قبل الاستعمال الإكلينيكي:
السوماتريبتان كان خاليا من أي نشاط سام للجينات أو مسرطن في الأجهزة المخبرية والدراسات الحيوانية.
في دراسة لخصوبة الجرذان بعد جرعات من السوماتريبتان عن طريق الفم أدت إلي مستويات في البلازما تبلغ 150 مرة تقريبا أعلي من المستويات التي شوهدت لدي الإنسان بعد جرعة مقدارها 6ملجم تحت الجلد اقترنت هذه الجرعات عن طريق الفم بنقصان في درجة نجاح الإمناء
معلومات الأمان قبل الاستعمال الاكلينيكي:
السوماتريبتان كان خاليا من أي نشاط سام للجينات أو مسرطن في الأجهزة المخبرية والدراسات الحيوانية.
في دراسة لخصوبة الجرذان بعد جرعات من السوماتريبتان عن طريق الفم أدت إلي مستويات في البلازما تبلغ 150 مرة تقريبَا أعلي من المستويات التي شوهدت لدي الإنسان بعد جرعة مقدارها 6ملجم تحت الجلد اقترنت هذه الجرعات عن طريق الفم بنقصان في درجة نجاح الإمناء.
لم يحدث هذا التأثيرفي دراسة الحقن تحت الجلد بلغت فيها مستويات التركيز القصوي في البلازما 100مرة تقريبا أعلي منها لدي الإنسان عن طريق الحقن تحت الجلد.
إنتاج:
جلاكسو أوبريشنز المملكة المتحدة ليمتد بارنارد كامل، المملكة المتحدة. شركة تنتمي الي مجموعة شركات جلاكسو سميثكلاين.
إرشادات:
– الدواء مستحضر يؤثر علي صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
– اتبع وصفة الطبيب وطريقة الاستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك.
الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
لا تترك الأدوية في متناول أيدي الأطفال.
مجلس وزراء الصحة العرب واتحاد الصيادلة العرب.
