عقار الكسوكين Alexoquine يتكون من المادة الفعالة كلوروكين فوسفات Chloroquine phosphate والتى تم مؤخرا إجراء تجارب سريرية عليها لعلاج فيروس كورونا
التركيب:
يحتوي كل 5 مللي شراب على: قاعدة كلوروكين 50 مجم (تُكافى 80.60 مجم كلوروكين فوسفات).
يحتوي كل قرص على:
قاعدة كلوروكين 155 مجم (تُكافئ 250 مجم كلوروكين فوسفات).
خواص الكسوكين Alexoquine
يُعتبر المستحضر شديد الفاعلية كمُضاد للملاريا ومضاد للأنيميا.
كلوروكين (الكسوكين) له فاعلية كبيرة في مرحلة تكوين الخلايا الحمراء للبلازموديوم فيفاكس (المُسبب للملاريا الحميدة). بلازموديوم ملاريا ومعظم أنواع البلازموديوم فالسيبارم (المُسبب للملاريا الخبيثة) وليس في مرحلة تكوين الخلية المشيجية من البلازموديوم فالسيبارم. ولكن طريقة العمل الدقيقة للدواء لم تُعرف حتى الآن.
لا يمنع كلوروكين من رجوع المرض للمرضى المُصابين للبلازموديوم فيفاكس أو بالملاريا نظراً لأنه غير فعال على مرحلة (exoerthrocytic) للطفيل وكذلك لا يمنع إعادة الإصابة بالبلازموديوم فيفاكس (المُسبب للملاريا الحميدة) أو بالملاريا.
يُساعد في إنهاء النوبات الشديدة ويُطيل الفترة بين العلاج ورجوع الإصابة.
في المرضى المُصابين بالملاريا الناتجة عن الإصابة بالبلازموديوم فالسيبارم يُساعد العقار على إختفاء النوبات الشديدة الكامل من الإصابة إلا إذا كانت الإصابة ناتجة عن سلالات مقاومة للعقار.
يُمتص كلوروكين سريعاً وكلية من الجهاز الهضمي وجزء قليل منه يتم إفرازه في البراز.
حوالي 55% من الجرعة يتم إرتباطها ببروتينات الدم ويتم إخراج الكلوروكين ببطء ويزيد معدل إخراجه في البول الحمضي.
دواعي استعمال الكسوكين Alexoquine
يُستخدم العقار كعلاج تثبيطي للنوبات الشديدة للملاريا الناتجة عن الإصابة بالبلازموديوم فيفاكس (المُسبب لحمى الملاريا الحميدة) والبلازموديوم ملاريا (المُسبب لحمى الريع) والبلازموديوم أوفال والسلالات الحساسة للبلازموديوم فالسيبارم (المُسبب لحمى الملاريا الخبيثة).
ويُستخدم العقار أيضاً في علاج الأميبا خارج الأمعاء.
لا يمنع الكسوكين عودة الإصابة في المرضى المُصابين ببلازموديوم فيفاكس أو بلازموديوم ملاريا نظراً لأنه غير فعال على الطفيل في مرحلة (exoerythrocytic forms) ولا يُستخدم أيضاً للوقاية من الإصابة ببلازموديوم فيفاكس وبلازموديوم ملاريا.
ويكون له فاعلية عالية كدواء تثبيطي لعلاج المرضى المُصابين ببلازموديوم فيفاكس أو ملاريا. وفي إنهاء النوبات الشديدة للمرض. وعموماً فإنه يطيل الفترة بين العلاج وإحتمال عودة الإصابة.
وفي حالة المرضى المُصابين ببلازموديوم فالسيبارم فإنه يزيل النوبات الشديدة للمرض ويكون فعال تماماً في إتمام الشفاء من الإصابة إلا في حالة الإصابة بسلالات من ببلازموديوم فالسيبارم ومقاومة للدواء.
موانع إستعمال الكسوكين Alexoquine
لا يُستخدم العقار في حالة وجود أي تغيير في مجال الرؤية الناتج عن مشتقات 4- أمينوكينولين أو عن سبب مرضي.
لا يُستخدم في المرضى المعروف عنهم فرط الحساسية لمركبات 4- أمينوكينولين في حالة علاج النوبات الحادة للملاريا الناتجة عن سلالات البلازموديوم يجب على الطبيب إختيار هذا العقار بعد وزن الإحتمالات الضارة والنافعة للمريض.
الأعراض الجانبية لدواء الكسوكين Alexoquine
تفاعلات خاصة بالعين: تدمير غير عكسي للشبكية في المرضى الذين يتناولون الدواء لفترة طويلة أو يتم إستخدام جرعات عالية من مشتقات 4- أمينوكينولين، خلل بالرؤية (زغللة في العين، صعوبة في الرؤية) عمى ليلي، صعوبة في القراءة إلى حد يصل إلى إختفاء الكلمات، رؤية نصف الأشياء.
تفاعلات عصبية عضلية: تشنجات
تفاعلات سمعية: صمم عصبي ، طنين بالأذن ، إنخفاض حدة السمع في المرضى السابق إصابتهم بضرر سمعي.
تفاعلات مع الجهاز الهضمي: فقدان الشهية، غثيان، قيء، إسهال، ألم بالبطن.
تفاعلات مع الجلد: طفح جلدي متعدد الأشكال، تغيير لون الجلد والأغشية المُخاطية، حكة، سقوط الشعر.
تفاعلات مع الجهاز العصبي: صداع بسيط ومؤقت، إثارة عصبية.
تفاعلات مع القلب والأوعية الدموية: نادراً ما يحدث إنخفاض ضغط الدم، تغير في رسم القلب.
تحذيرات وإحتياطات دواء الكسوكين Alexoquine
إذا حدثت أي إضطرابات شديدة بالدم والتي تكون ناتجة عن شيء غير المرض أثناء فترة العلاج فإنه يتم وقف العلاج فوراً.
نظراً لأنه من المعروف أن العقار يتركز في الكبد فإنه يجب توخي الحذر عند إستخدامه للمرضى المُصابين بأمراض في الكبد. أو مدمني الخمور أو متزامن مع أدوية مضرة بالكبد.
يجب توخي الحذر أيضاً عند إستخدام العقار للمرضى المُصابين بنقص في إنزيم (glucose- 6- phosphate dehydrogenase).
الرضاعة: نظراً للأعراض الجانبية الخطيرة والتي يُمكن حدوثها على الطفل الرضيع فإنه يجب أخذ القرار إما بوقف الرضاعة أو وقف الدواء مع الأخذ في الإعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
تحذيرات: لوحظ حدوث تلف غير عكسي في الشبكية للمرضى الذين تم علاجهم بمشتقات 4- أمينوكينولين لفترات طويلة أو بجرعات عالية ويكون هذا العرض متعلق بالجرعة.
وفي حالة إستخدام دواء مضاد للملاريا لفترة طويلة يجب أن يتم قياس قوة الإبصار وجميع الإختبارات الخاصة بالعين مثل (حدة الإبصار، قاع العين ومجال الرؤية).
وإذا كانت هناك أي دلالات (في الحاضر أو الماضي) عن حدوث خلل في مجال الرؤية أو السبكية أو أي أعراض لخلل في الرؤية. يجب وقف العلاج فوراً ويتم ملاحظته بمعرفة الطبيب بعناية ويُمكن حدوث هذا التغير في الرؤية بعد الإنتهاء من العلاج.
بالنسبة للمرضى الذين يستخدمون علاج مضاد للملاريا لفترات طويلة يجب أن يتم عمل كشف دوري لهم متضمناً إختبار إنعكاسات الركبة والأنكل لإكتشاف حدوث أي ضعف في العضلات أو شكوى ويتم وقف الدواء فوراً.
الإختبارات المعملية: يتم عمل عد كامل لخلايا الدم أثناء إستخدام الدواء لفترات طويلة.
طريقة إستعمال وجرعة الكسوكين Alexoquine
يجب حساب وزن الجسم لتحديد الجرعة بعناية بالنسبة للأطفال.
الملاريا: كعلاج تثبيطي:
البالغين: 300 مجم قاعدة كلوروكين يتم تناوله في نفس اليوم من كل أسبوع.
الأطفال: الجرعة العلاجية التثبيطية الأسبوعية تكون 5 مجم/ كجم من وزن الجسم كقاعدة كلوروكين ويجب الأتزيد عن جرعة الكبار بغض النظر عن الوزن.
وإذا سمحت الظروف يجب إستخدام الجرعة التثبيطة قبل أسبوعين من التعرض للمرض. (قبل السفر أو الذهاب إلى المناطق المنتشر فيها المرض).
ونظراً لإمكانية فشل هذا في البالغين، يُمكن إستخدام جرعة مبدئية مضاعفة 600 مجم كقاعدة كلوروكين أو للأطفال 10 مجم قاعدة كلوروكين/ كجم يتم تناولها كجرعة مُقسمة على مرتين يفصل بينهما 6 ساعات.
ويتم إستمرار تناول الجرعة العلاجية التثبيطية لمدة 8 أسابيع بعد ترك المنطقة المنتشر فيها المرض.
لعلاج النوبات الحادة:
البالغين: جرعة مبدئية 600 مجم قاعدة كلوروكين يتم تناولها وإتباعها بجرعة إضافية 300 مجم قاعدة كلوروكين بعد 6- 8 ساعات من الجرعة الأولى ثم جرعة واحدة 300 مجم قاعدة كلوروكين في اليومين التاليين.
وبهذا النظام يتم تناول جرعة كلية 1.5 جم من قاعدة كلوروكين على 3 أيام.
ويتم حساب الجرعة الخاصة بالبالغين أيضاً حسب وزن الجسم ويفضل هذه الطريقة للأطفال والجرعة الكلية تكون مساوية لـ 25 مجم/ كجم من وزن الجسم يتم تناولها على 3 أيام كالتالي:
الجرعة الأولى: 10 مجم قاعدة كلوروكين/ كجم من وزن الجسم (لا تزيد الجرعة المنفردة عن 600 مجم قاعدة كلوروكين).
الجرعة الثانية: 5 مجم قاعدة كلوروكين/ كجم من وزن الجسم (لا تزيد الجرعة المنفردة عن 300 مجم قاعدة كلوروكين) بعد 6 ساعات من الجرعة الأولى.
الجرعة الثالثة: 5 مجم قاعدة كلوروكين/ كجم من وزن الجسم بعد 18 ساعة من الجرعة الثانية.
الجرعة الرابعة: 5 مجم قاعدة كلوروكين/ كجم من وزن الجسم بعد 24 ساعة من الجرعة الثالثة.
وللشفاء التام من الإصابة بالبلازموديوم فيفاكس أو ملاريا يتم إستخدامه بالتزامن مع مركبات 8- أمينوكينولين.
لعلاج الأميبا خارج الأمعاء:
البالغين: 600 مجم قاعدة كلوروكين يومياً لمدة يومين تتبع بجرعة يومية 300 مجم قاعدة كلوروكين لمدة لا تقل عن 2- 3 أسابيع. ويتم إستخدام علاج متخصص مضاد للأميبا المعوية مع الكسوكين.
معلومات إضافية عن Alexoquine الكسوكين
العبوة:
عبوة تحتوي على زجاجة بها 120 مللي.
عبوة تحتوي على 1، 2 أو 100 شريط × 10 أقراص.
